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BRPF1 抑制剂

BRPF1 抑制剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-107424
    BAY-299 Inhibitor 99.11%
    BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂，抑制 BRPF2 溴结构域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分别为 67 nM，8 nM 和 106 nM。
  • HY-100729
    GSK9311 Inhibitor 99.52%
    GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可作为阴性对照。GSK9311 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值 分别为 6.0 和 4.3。
  • HY-130622
    LT052 Inhibitor 98.77%
    LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂，其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于急性痛风性关节炎研究。
  • HY-101121
    NI-42 Inhibitor 99.53%
    NI-42 (compound 13-d)，一种 BRPFS 正交结构的化学探针，是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
  • HY-100729A
    GSK9311 hydrochloride Inhibitor
    GSK9311 hydrochloride 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可用作阴性对照。GSK9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
  • HY-122626
    BRPF1B/TRIM24-IN-1 Inhibitor
    BRPF1B/TRIM24-IN-1 (compound 34) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1/BRPF2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.43、0.34、1.75 μM。BRPF1B/TRIM24-IN-1 与 TRIM24 溴结构域结合的 KD 为 222 nM，与 BRPF1 溴结构域的 KD 为 137 nM，与 BRD1 的 KD 为 1130 nM。
  • HY-151366
    HDAC8/BRPF1-IN-1 Inhibitor
    HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
  • HY-149806
    Bromodomain IN-2 Inhibitor
    BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
  • HY-143332
    TRIM24/BRPF1-IN-2 Inhibitor
    TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
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